Пексион - наставления (инструкции) на сайте VetLek

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного препарата Пексион для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак

(Организация-разработчик: фирма “Бёрингер Ингельхайм Ветмедика ГмбХ”, Бингер Штрассе 173, Д-55216 Ингельхайм/Рейн, Германия / “Boehringer Ingelheim Vetmedica GmbH”, Binger Strasse 173, D-55216

Ingelheim/Rhein, Germany)

I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион- (Pexion^®).

Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.

Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.

Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин – 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.

По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома посередине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).

Срок годности препарата при соблюдении условий хранения – 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона – 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.

Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.

Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°С до 25°С.

Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.

Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино- имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.

Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABAa) – рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.

Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.

Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексиош в течение 6 месяцев не наблюдалось.

Абсорбция

Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Ттах) до значения 18 мкг/мл (Стах)- Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Ттах и Стах. Особых половых различий не выявлено.

Распределение

Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.

Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.

Метаболизм

Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.

Выделение

Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1.5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и

накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.

Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ

Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.

Противопоказанием к применению является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексион племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.

Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.

Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см.таблицу).

Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексион:

Вес животного (кг)	Число таблеток
Вес животного (кг)	Таблетка 100 мг	Таблетка 400 мг
5,0	¹/₂	-
5,1-10,0	1	-
10,1-15,0	1¹/₂	-
15,1-20,0	-	¹/₂
20,1-40,0	-	1
40,1-60,0	-	1¹/₂
>60	-	2

В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50% до 100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов. Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.

Действие Пексион характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексион у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.

У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексион назначают другие противоэпилептические средства.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.

У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.

Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.

Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.

Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.

При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсальвации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.

У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.

Применение Пексион, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.

Информации о несовместимости Пексион с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.

Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.

МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ

При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.

При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Пексион.

В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Обсудить на форуме